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文章来源:xiaoxiaomomo    发布时间:2019-12-06 08:10  【字号:      】

肺动脉高压的靶向药物治疗,看这里!

肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)是一种以肺动脉压升高和右心衰竭为特征的心肺疾病,主要表现为静息状态下平均动脉压(mPAP)>25 mmHg,肺血管阻力升高以及右心室肥大。

虽然病因复杂,但病理生理改变相似,包括肺动脉收缩力增强、内皮功能障碍、内皮细胞和平滑肌细胞的重塑和增值以及原位血栓的形成。

有关PAH的信号转导通路,有以下3条:

一氧化氮 (NO) 通路;

前列环素 (PGI2) 通路;

内皮素-1 (ET-1) 通路。

因此,目前PAH靶向治疗药物多为以上三条经典通路中的不同靶点。

1一氧化氮(NO)作用途径靶向药物

用于PAH治疗的NO作用途径靶向药物主要包括磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂及可溶性鸟苷环化酶激动剂。

PDE-5是环磷酸鸟苷(cGMP)的降解酶,通过抑制该酶的作用,可以使NO/cGMP通路中cGMP的浓度增加,从而使血管舒张。常用药物有西地那非、他达拉非等。

首先是西地那非,因其药代动力学稳定性差,半衰期短,每日需要多次给药,推荐剂量是20mg tid。

其次是他达拉非,作为长效的PDE-5抑制剂,推荐剂量为40 mg qd。他达拉非的不良反应较轻,多与血管舒张相关,如头痛、面色潮红、鼻出血等。正在服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,禁止服用PDE-5抑制剂。

再来介绍一下Riociguat,作为可溶性鸟苷环化酶激动剂,推荐成人起始剂量为1 mg tid,随后根据患者耐受性按照每2周0.5 mg的剂量逐渐向上递增,直到最大剂量2.5 mg tid。

2前列环素途径靶向药物

前列环素是一类强效的血管舒张剂,主要包括:前列环素类似物(依前列醇、伊洛前列素、曲前列尼尔、贝前列素)和前列环素IP受体激动剂(Selexipag)。

依前列醇是人工合成的前列环素类似物,半衰期3-5min,由于其体内稳定性较差,需要持续静脉导管泵入,推荐起始剂量为2~4 ng/(kg·min),根据患者的反应逐渐加量,最佳剂量大多在20~40 ng/(kg·min)范围。

需要注意的是,输注应避免突然停药,因为这样可能会发生严重的反跳现象;注意过高剂量可导致头痛、低血压、恶心和腹泻等相关症状。

伊洛前列素是化学性质稳定的前列环素类似物,可静脉注射或雾化吸入。因半衰期较短,雾化吸入给药剂量为2.5 μg/次或5 μg /次,6~9次/d;不良反应有:全身性的血管扩张、咳嗽等症状。

曲前列尼尔为稳定的前列环素类似物,在室温下的稳定性较好,且半衰期较长。主要用于皮下和静脉注射,皮下注射是通过皮下导管连接微型泵控制,推荐起始剂量为1~2 ng/(kg·min),随后根据患者反应逐渐加量,大部分患者最佳剂量在20~80 ng/(kg·min)。

输注部位疼痛是皮下注射的常见并发症。短期静脉输注是可以耐受的,可有效避免与皮下注射相关的输注部位疼痛,然而其主要风险是中心静脉的感染。

最后来介绍一下Selexipag,它是一种口服的选择性的前列环素IP受体激动剂,研究证实,该药具有降低肺动脉压力、降低病死率等作用。

3内皮素作用途径靶向药物

用于PAH治疗的内皮素受体拮抗剂主要包括波生坦、安立生坦和马西替坦。

波生坦是一种非选择性的内皮素受体A和B的拮抗剂,推荐起始剂量为62.5 mg bid,4周后改为125 mg bid维持;主要不良反应为肝损害,故在治疗期间,患者需定期复查肝功能,其他不良反应有水肿、头晕、低血压等。

此外,波生坦还有着潜在的胎儿致畸反应,值得注意的是,使用环孢素A或格列本脲者应禁用波生坦。

安立生坦是选择性内皮素受体A拮抗剂,推荐起始剂量为5 mg qd,根据患者耐受性可加至10mg qd。安立生坦比波生坦具有更少的肝毒性,无需频繁检测肝功能;长期应用不良反应见外周性水肿、头痛和鼻塞等。

马西替坦为非选择性的内皮素受体A和B拮抗剂,具有高度亲脂性和组织靶向性,是一种高效的组织靶向内皮素受体拮抗剂。推荐成人剂量为10 mg qd。肝毒性小。不良反应与安立生坦类似。

表1 肺动脉高压靶向药物治疗汇总

看完这篇文章,你对肺动脉高压的用药,是不是了解了一些呢?

参考文献:

[1]许鸿飞,樊斌,乔文梅,等.肺动脉高压肺部给药新剂型的研究进展[J]. 中国药师, 2019(6).

[2]卢一品,刘宏生.肺动脉高压的发病机制和药物治疗进展[J].临床心血管病杂志,2019,35(02):18-21.

[3]何建国, 黄丽. 肺动脉高压靶向药物治疗进展[J]. 中国循环杂志, 2017(32):1148.

[4]杨媛华,马瑞晓,庞文翼,等.ESC/ERS《肺动脉高压诊断和治疗指南》解读之治疗策略[J].中华医学杂志,2016,96(22):1793-1795.

[5]Sitbon O, Channick R, Kelly C, et al. Selexipag for the treatment of pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med, 2015, 373: 2522-2533.

本文首发:医学界心血管频道

本文作者:张耀峰

责任编辑:董小雯

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本文原创 如需转载请联系授权

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